Příbalová informace – Rp.

Informace pro použití, čtěte pozorně!

        

APAURIN

(Diazepamum)

injekce

 

Výrobce

Krka d.d., Novo mesto, Slovinsko.

 

Indikační skupina

Anxiolytikum.

 

Složení

Diazepamum 10 mg v 1 ampuli (2 ml).

Pomocné látky: Benzylalkohol, bezvodý etanol, propylenglykol, kyselina benzoová, benzoan

sodný, voda na injekci.

 

Charakteristika

Diazepam je benzodiazepin s širokým spektrem účinků.  Prostřednictvím specifických benzodiazepinových receptorů, jejichž většina je v limbickém systému, hypotalamu, mozečku a corpus striatum, účinkuje anxiolyticky, hypnosedativně, myorelaxačně a antikonvulzivně. Tyto receptory, stejně jako receptory GABA, představují jednotu struktury a funkce.  Po vazbě diazepamu na receptor se zvyšuje přenos a útlum GABA v centrálním nervovém systému. Následkem je antikonvulzivní a myorelaxační účinek.  Následkem zvýšeného působení GABA se snižuje účinek excitačních nervových přenašečů serotoninu, noradrenalinu a acetylcholinu a tím se zvyšuje anxiolytické a hypnosedativní působení Apaurinu.

 

Indikace

Akutní stavy úzkosti, vzrušení, abstinenční syndrom (delirium tremens), status epilepticus, tetanus, akutní centrální a periferní svalové křeče.

Anestézie: premedikace, indukce anestézie, kardioverze, malé chirurgické zákroky, endoskopie.

Porodnictví: pro usnadnění zahájení porodu, při vcestném lůžku, eklampsii a preeklampsii.

 

Kontraindikace

Akutní glaukom, myasthenia gravis, přecitlivělost na benzodiazepiny a pomocné látky, závažná nedostatečnost dýchacích orgánů, akutní otrava alkoholem nebo jinými látkami tlumícími centrální nervový systém, bezvědomí.

 

 

Nežádoucí účinky

U citlivých nemocných se může vyskytnout únava, spavost, v některých případech závratě a svalová ochablost.

Dále se mohou vyskytnout nežádoucí účinky typu poruchy chování a koncentrace, zmatenost, deprese, děsivé sny, ztráta paměti

a dysartrie.

Může se, podobně jako u všech benzodiazepinů, výjimečně vyskytnout paradoxní reakce. Jestliže se vyskytne vzrušení, zvýšená svalová spasticita, poruchy spánku nebo halucinace, je třeba léčbu přerušit.

Velice vzácně může v místě podání nastat tromboflebitida nebo alergická reakce.

 

Upozornění

Podávání Apaurinu by mělo být zahajováno opatrně, s postupným zvyšováním dávky u starších nemocných, u dětí a u nemocných s organickými změnami centrálního nervového systému, protože každý pacient jinak toleruje toto léčivo.

Rovněž je nutná opatrnost u pacientů s chronickým plicním onemocněním vzhledem k možnému zhoršení dechové nedostatečnosti.

Nemocní se závažným zhoršením funkce ledvin nebo jater, nemocní se závažným srdečním selháním, nemocní s psychózou a ti, kteří jsou náchylní k nadměrnému užívání alkoholu, psychotropních látek nebo drog, by měli být pečlivě monitorováni.

U malých dětí do 6 měsíců nebyla bezpečnost ověřena a proto se jim Apaurin

podává pouze v naléhavých případech.

Při dlouhodobém podávání riziko vzniku závislosti.

Přípravek má výrazný účinek na psychomotorické reakce.  Během léčby Apaurinem nemocní nesmí řídit motorová vozidla nebo obsluhovat strojní zařízení a vykonávat činnosti vyžadující zvýšenou pozornost.

 

Předávkování

Při předávkování může dojít k ospalosti, někdy k závratím a svalové ochablosti.

Výjimečně může dojít k bezvědomí, hypo/areflexii, dechové nedostatečnosti nebo dokonce dechové zástavě, zejména při souběžné otravě alkoholem nebo jinými látkami tlumícími centrální nervový systém.

Účinnou protilátkou je flumazenil, nicméně jeho účinek je významně kratší než účinek diazepamu a nemocní by měli být po dobu několika hodin po probuzení monitorováni.

 

 

Interakce

Tlumivý účinek Apaurinu na centrální nervový systém je zesílen při současném užívání sedativ, antidepresivních látek, neuroleptik, barbiturátů, opioidů, anestetik, inhibitorů monoaminoxidázy, antiepileptik, antihistaminik a alkoholu.

 

Těhotenství a laktace

Nedoporučuje se podávání Apaurinu během těhotenství.  Je indikován pouze v naléhavých případech, pokud očekávaný přínos léčby převáží nad rizikem. Lék je vylučován mateřským mlékem, a proto by měl být kojícím matkám podáván pouze v naléhavých případech, avšak v tomto případě je třeba během léčby kojení přerušit.

 

Dávkování

Dávkování musí být individuální. V akutních stavech může být dávka opakována po 1 hodině, avšak obvykle je dostatečné podávání se 4 hodinovým intervalem mezi dávkami. Nižší dávky (2-5 mg) a pomalé postupné zvyšování dávky se doporučuje u starších a zesláblých nemocných nebo při současném podávání jiných sedativ.

• Akutní úzkost nebo excitace: 5-10 mg intravenózně nebo intramuskulárně; dávka může být v případě potřeby opakována po 4 hodinách.
• Delirium tremens: 10-20 mg intravenózně nebo intramuskulárně; dávka 5-20 mg může být opakována každé 4 hodiny.
• Status epilepticus:

Dospělí: 0,15-0,25 mg/kg těl. hmotnosti podávaných v pomalé intravenózní nebo intramuskulární injekci, opakovat v případě potřeby po 30-60 minutách; nebo v pomalé intravenózní kapací infúzi. Maximální dávka je 3 mg/kg během 24 hodin.

Děti od 30 dnů do 5 let: 0,2-0,5 mg podávaných v pomalé intravenózní injekci každých 2-5 minut do dosažení celkové dávky 5 mg.

Děti starší než 5 let: 1 mg každých 2-5 minut v pomalé intravenózní injekci do dosažení celkové dávky 10 mg. Dávka může být v případě potřeby opakována po 2-4 hodinách.

·        Tetanus:

Dospělí: 0,1-0,3 mg/kg v pomalé intravenózní injekci opakované v intervalech 1-4 hodiny nebo 3-4 mg/kg v pomalé intravenózní kapací infúzi během 24 hodin.

Děti od 30 dnů do 5 let: 1-2 mg intravenózně nebo intramuskulárně, podle potřeby opakovat každé 4 hodiny.

Děti starší než 5 let: 5-10 mg intravenózně nebo intramuskulárně, v případě potřeby opakovat každé 4 hodiny.

Akutní svalové křeče:

Dospělí: 10-20 mg intravenózně nebo intramuskulárně 1-2krát denně.

Děti: 2-10 mg intravenózně nebo intramuskulárně 1-2krát denně.

Porodnictví:

·        Preeklampsie: na počátku 10-20 mg v pomalé intravenózní injekci, poté 5-10 mg perorálně 3krát denně.

·        Eklampsie: na počátku 10 mg v pomalé intravenózní injekci, poté v pomalé intravenózní kapací infúzi (do 100 mg během 24 hodin).

·        Vcestné lůžko: 10-20 mg v pomalé intramuskulární nebo intravenózní injekci, dávka může být v případě potřeby opakována.

·        Během porodu: 10-20 mg intravenózně nebo intramuskulárně, když je otevřené hrdlo na 2-3 prsty.

Anestézie, diagnostika, premedikace: 10-20 mg (děti 2-10 mg) jednu hodinu před plánovaným chirurgickým zákrokem.

Indukce anestézie: 0,2-0,5 mg/kg v pomalé intravenózní injekci.

Kardioverze, endoskopie, radiologická vyšetření a menší chirurgické zákroky: 10-30 mg v pomalé intravenózní injekci (děti 0,1-0,2 mg/kg tělesné hmotnosti).

 

Způsoby podávání

Intramuskulární podávání

Přípravek by měl být vstřikován hluboko do svalu.

Intravenózní podávání

Přísně intravenózně, velmi pomalu, s použitím velké žíly a po dobu nejméně jedné minuty na každých podávaných 5 mg (1 ml).  Injekce Apaurinu by neměla být míchána nebo zřeďována jakýmkoliv jiným lékem v téže stříkačce nebo infúzní láhvi.

Infúze: roztok pro infúzi (5 až 10% glukóza nebo 0,9% NaCl) se připravuje bezprostředně před použitím. Obsah ampulí (ne více než 2 ampule současně) se přidává do infúzního roztoku (nejméně 250 ml; důkladně se promíchá a ihned používá).

 

Varování

Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

        

Uchovávání

Neskladujte při teplotách převyšujících 25 °C, chraňte před světlem.

 

Balení

10 ampulí po 2 ml.

 

Datum poslední revize:

23.9.2000